Selektiv If-kanalhämmare i sinusknutanKRÄVER ÖVERVAKNING

🇸🇪 Ivabradine

Procoralan · Ivabradine Accord

Enda preparatet som sänker hjärtfrekvensen utan att påverka kontraktilitet, blodtryck eller överledning — det hämmar den funny current (If) som driver sinusknutans spontana depolarisation och gör inget annat. Därför fungerar det bara vid sinusrytm: vid förmaksflimmer sitter frekvensregleringen i AV-noden och ivabradin är verkningslöst. Platsen i behandlingen är den symtomatiske patienten med HFrEF som ligger kvar över 70 slag per minut trots maximalt tolererad betablockad, där SHIFT visade minskad risk för hjärtsviktsinläggning.

MISE EN GARDE ENCADRÉE

Kombination med starka CYP3A4-hämmare (azolantimykotika, makrolider, HIV-proteashämmare, verapamil, diltiazem) är kontraindicerad — plasmakoncentrationen kan mångdubblas och ge uttalad bradykardi. Preparatet är kontraindicerat vid förmaksflimmer och vid vilofrekvens under 60 slag per minut före insättning.

Posologie chez l'adulte

Par indicationuppdaterad 2026-08-22

Indikation	Regim	Kommentar
Kronisk hjärtsvikt med nedsatt EF (NYHA II–IV)	5 mg × 2 po i 2 veckor, därefter titrering till 7,5 mg × 2	sinusrytm och vilofrekvens ≥ 70/min trots maximal betablockad
Dosjustering efter 2 veckor	puls > 60/min: öka ett steg. Puls 50–60/min: behåll. Puls < 50/min eller bradykardisymtom: sänk ett steg	sätt ut om 2,5 mg × 2 inte tolereras
Patient ≥ 75 år	startdos 2,5 mg × 2, titrera långsamt	högre risk för bradykardi
Kronisk stabil angina pectoris	5 mg × 2, vid otillräcklig effekt 7,5 mg × 2	när betablockad är kontraindicerad eller otillräcklig
Administrering	morgon och kväll i samband med måltid	grapefruktjuice ska undvikas

Insuffisance rénale

Ingen dosjustering vid kreatininclearance över 15 ml/min. Otillräcklig dokumentation vid clearance under 15 ml/min.

Insuffisance hépatique

Ingen justering vid lätt nedsättning; försiktighet vid måttlig. Kontraindicerat vid grav leverinsufficiens.

Enfants

Otillräcklig dokumentation för hjärtsvikt hos barn under 18 år utanför specialiserad barnkardiologi.

Piège

Undvik som frekvensreglering vid förmaksflimmer — If-strömmen finns i sinusknutan och saknar betydelse när kammarfrekvensen styrs av AV-nodal överledning. Undvik också som ersättning för betablockad: ivabradin har ingen mortalitetsvinst på egen hand utan ska läggas till en maximalt titrerad betablockerare, inte i stället för den.

Pharmacocinétique

BIOTILLGÄNGL.: cirka 40 % (uttalad förstapassagemetabolism)
t½: 2 timmar effektiv, 11 timmar terminal
PROTEINBINDNING: 70 %
METABOLISM: CYP3A4 (både substrat och svag hämmare)
AKTIV METABOLIT: N-desmetylivabradin
UTSÖNDRING: Lika delar renalt och fekalt som metaboliter
ANSLAG: frekvenssänkning inom 1–2 timmar
EFFEKT: cirka 10 slag/min lägre vilofrekvens vid måldos

Effets indésirables par fréquence

≥ 10 %

Fosfener — övergående ljusfenomen vid växlande ljusstyrka, vanligast första månaderna

1–10 %

Bradykardi, förmaksflimmer, AV-block I, huvudvärk, yrsel, dimsyn

< 1 %

Uttalad symtomgivande bradykardi, supraventrikulära extraslag, angioödem, urtikaria

Calendrier de surveillance

Vilopuls och EKG: före insättning, efter 2 v och vid varje dosändring
Förmaksflimmer (nydebuterat): kliniskt vid varje besök; EKG vid oregelbunden puls
Symtom på bradykardi och synfenomen: vid varje uppföljning
Genomgång av CYP3A4-hämmare i listan: vid varje läkemedelsändring

Charge d'interactions

22cliniquement significatives

6 contre-indiquées · 8 majeures · 8 modérées. Starka CYP3A4-hämmare är kontraindicerade, liksom frekvenssänkande kalciumantagonister (verapamil, diltiazem). Måttliga hämmare som flukonazol kräver startdos 2,5 mg × 2. CYP3A4-inducerare — rifampicin, fenytoin, johannesört — kan göra behandlingen verkningslös.

Forme et coût

Filmdragerad tablett 5 mg: delbar, dosering morgon och kväll
Filmdragerad tablett 7,5 mg: måldos vid god tolerans
Begränsning: godkänd svensk indikation kräver vilofrekvens ≥ 75/min; ESC rekommenderar ≥ 70/min