Serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI)KRÄVER ÖVERVAKNING

🇸🇪 Venlafaxine

Efexor Depot · Venlafaxin Krka · Efastad

SNRI med en farmakologi som förändras med dosen: upp till 150 mg är effekten i praktiken serotonerg och preparatet beter sig som ett SSRI, medan den noradrenerga återupptagshämningen först blir kliniskt märkbar vid 150–225 mg. Det är därför venlafaxin ofta har effekt vid depression som inte svarat på SSRI — men det är också vid dessa doser blodtrycksstegring och takykardi uppträder. Den korta halveringstiden gör utsättningsreaktionen till den svåraste bland de moderna antidepressiva.

MISE EN GARDE ENCADRÉE

Dosberoende blodtrycksstegring, framför allt över 150 mg dagligen — obehandlad hypertoni ska korrigeras före insättning och blodtrycket följas under upptitreringen. Kraftigt förhöjd kardiotoxicitet vid överdos jämfört med SSRI.

Posologie chez l'adulte

Par indicationuppdaterad 2026-08-22

Indikation	Regim	Kommentar
Depression	75 mg depotberedning dagligen, ökning tidigast efter 2 veckor	måldos vanligen 75–225 mg
Generaliserat ångestsyndrom, social fobi	75 mg dagligen, vid behov upp till 225 mg	37,5 mg första veckan om patienten är oroskänslig
Paniksyndrom	37,5 mg dagligen i 7 dagar, därefter 75 mg	låg startdos obligat, annars initial oroförstärkning
Terapiresistent depression	150–225 mg dagligen	först här tillkommer den noradrenerga effekten
Utsättning	dossänkning över minst 4 veckor, långsammare vid långtidsbehandling	kortast halveringstid av alla SNRI

Insuffisance rénale

Vid eGFR 30–50 ml/min reduceras dygnsdosen med 25–50 %. Vid eGFR under 30 ml/min och vid hemodialys halveras dosen, och dosen ges efter avslutad dialys.

Insuffisance hépatique

Reducera dygnsdosen med 50 % vid lätt till måttlig leversvikt. Vid grav leversvikt kan större reduktion krävas och dokumentationen är otillräcklig.

Enfants

Rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år — effekt vid depression har inte kunnat visas och suicidrelaterat beteende samt fientlighet rapporterades oftare än med placebo.

Piège

Undvik vid dåligt kontrollerad hypertoni, vid signifikant arytmirisk och hos patient med känd suicidrisk där överdos är tänkbar — venlafaxin är betydligt mer kardiotoxiskt i överdos än SSRI. Byt heller inte preparat genom att bara sluta: missade doser ger inom ett dygn yrsel, elektriska sensationer och illamående, och utsättning måste ske gradvis.

Pharmacocinétique

BIOTILLGÄNGL.: cirka 45 % efter hög förstapassagemetabolism
t½: 5 timmar (venlafaxin)
AKTIV METABOLIT: O-desmetylvenlafaxin, t½ 11 timmar
PROTEINBINDNING: 27–30 %
METABOLISM: CYP2D6 huvudsakligen, även CYP3A4
UTSÖNDRING: Renal, cirka 87 %
NORADRENERG EFFEKT: kliniskt märkbar först över 150 mg
ANSLAG: 2–4 veckor för antidepressiv effekt

Effets indésirables par fréquence

≥ 10 %

Illamående, muntorrhet, huvudvärk, svettning, sömnstörning, sexuell dysfunktion

1–10 %

Blodtrycksstegring, takykardi, palpitationer, tremor, yrsel, förstoppning, hyponatremi

< 1 %

Hypertensiv reaktion, serotonergt syndrom, uttalad hyponatremi med SIADH, QT-förlängning, gastrointestinal blödning, krampanfall

Calendrier de surveillance

Blodtryck: före start, efter 2 veckor och vid varje dosökning
Hjärtfrekvens och EKG vid hjärtsjukdom: före start och vid dos över 150 mg
Natrium hos äldre och diuretikabehandlade: före start och efter 1–2 veckor
Suicidalitet och behandlingssvar: inom 1–2 veckor efter insättning

Charge d'interactions

25cliniquement significatives

2 contre-indiquées · 10 majeures · 13 modérées. MAO-hämmare och linezolid är kontraindicerade, med minst två veckors uppehåll. Additiv serotonerg belastning med triptaner, tramadol och johannesört. CYP2D6-hämmare som paroxetin, fluoxetin och bupropion höjer koncentrationen. Additiv blödningsrisk med NSAID, ASA och antikoagulantia.

Forme et coût

Depotkapsel, hård: 37,5, 75 och 150 mg
Tablett med snabb frisättning: 37,5 och 75 mg, dosering två gånger dagligen
Begränsning: ingen — generiskt och inom förmånen