đžđȘ Tramadol
Tradolan · Nobligan · Tramadol Actavis
Har tvĂ„ verkningsmekanismer: modersubstansen hĂ€mmar Ă„terupptaget av serotonin och noradrenalin, medan den aktiva metaboliten O-desmetyltramadol stĂ„r för nĂ€stan hela opioideffekten och binder ÎŒ-receptorn flera hundra gĂ„nger starkare. Metaboliten bildas av CYP2D6, vars aktivitet varierar kraftigt mellan individer â ungefĂ€r var tionde nordeuropĂ© saknar funktionellt enzym och fĂ„r ingen opioideffekt alls, medan ultrasnabba metaboliserare kan fĂ„ ovĂ€ntat kraftig sedering och andningsdepression av en standarddos. Denna oförutsĂ€gbarhet, tillsammans med den serotonerga komponenten, gör tramadol till ett sĂ€mre val Ă€n en ren opioid i lĂ„g dos.
Serotonergt syndrom vid kombination med SSRI, SNRI, triptaner eller andra serotonerga lÀkemedel. SÀnker kramptröskeln Àven i terapeutisk dos, mest uttalat vid epilepsi, samtidig antidepressiv behandling och vid höga doser. Effekten Àr oförutsÀgbar pÄ grund av CYP2D6-polymorfism.
Posologie chez l'adulte
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| MĂ„ttlig akut smĂ€rta, vuxen | 50â100 mg var 6:e timme, högst 400 mg/dygn | börja med 50 mg â effekten Ă€r individuell |
| LĂ„ngvarig smĂ€rta | Depottablett 100â200 mg Ă 2, högst 400 mg/dygn | ompröva tidigt; lĂ„ngtidsbruk har svag evidens |
| Ăldre över 75 Ă„r | Undvik; om nödvĂ€ndigt 50 mg med förlĂ€ngt intervall | konfusion, yrsel, fallrisk och hyponatremi |
| Patient pÄ SSRI eller SNRI | Bör undvikas | risk för serotonergt syndrom |
| UtsÀttning efter lÀngre bruk | Trappa ut gradvis | abstinens med Ängest och parestesier Àr vanlig |
eGFR < 30 ml/min: förlÀng doseringsintervallet till 12 timmar och överskrid inte 200 mg/dygn. Depotberedning bör undvikas. Vid dialys rekommenderas inte tramadol.
Vid uttalad leversvikt 50 mg var 12:e timme. Depotberedning ska inte anvÀndas.
Kontraindicerat under 12 Ärs Älder och efter tonsillektomi eller adenoidektomi hos barn under 18 Är, pÄ grund av risken för andningsdepression hos ultrasnabba CYP2D6-metaboliserare.
Tramadol Àr inte den milda mellanvÀgen mellan paracetamol och morfin som det ofta anvÀnds som. Hos Àldre ger det konfusion, yrsel, fall och hyponatremi oftare Àn en lÄg dos av en ren opioid, och effekten gÄr inte att förutsÀga eftersom den beror pÄ patientens CYP2D6-genotyp och pÄ vilka andra lÀkemedel som hÀmmar enzymet.
Pharmacocinétique
- BIOTILLGĂNGL.
- 70 % efter enkeldos, 90â100 % vid upprepad dosering
- Vd
- 2,6â2,9 l/kg
- tœ
- 6 h (O-desmetyltramadol 7â9 h)
- PROTEINBINDNING
- 20 %
- METABOLISM
- CYP2D6 till aktiv metabolit, CYP3A4 och CYP2B6 till inaktiva
- UTSĂNDRING
- Renalt, cirka 90 %
- ANSLAG
- 30â60 min po
- DURATION
- 4â6 h (depot 12 h)