đžđȘ Prasugrel
Efient · Prasugrel Krka
Den kraftfullaste av de perorala P2Y12-hĂ€mmarna: prodrug som aktiveras i ett enda steg, vilket ger snabbare och mer förutsĂ€gbar hĂ€mning Ă€n klopidogrel utan CYP2C19-beroendet. Den överlĂ€gsna ischemiska effekten följs av mer blödning, och nyttan finns bara i en tydligt avgrĂ€nsad grupp â patienter med akut koronart syndrom som ska genomgĂ„ PCI. Preparatet ges först nĂ€r koronaranatomin Ă€r kĂ€nd, inte som förbehandling i ambulansen eller pĂ„ akuten.
Tidigare stroke eller TIA Ă€r en absolut kontraindikation â i TRITON-TIMI 38 hade dessa patienter nettoskada med ökad intrakraniell blödning. Kontrollera anamnesen aktivt före laddningsdos; den frĂ„gan glöms lĂ€ttast nĂ€r patienten Ă€r pĂ„ vĂ€g till labbet.
Posologie chez l'adulte
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut koronart syndrom med planerad PCI | 60 mg po som laddningsdos | ges efter koronarangiografi nÀr anatomin Àr kÀnd |
| UnderhÄll efter PCI | 10 mg à 1 po i 12 mÄnader | tillsammans med ASA 75 mg |
| Vikt under 60 kg | 60 mg laddning, dÀrefter 5 mg à 1 po | underhÄllsdosen halveras, laddningsdosen inte |
| à lder 75 Är eller Àldre | Undvik; om ÀndÄ indicerat 60 mg laddning och 5 mg à 1 | endast efter uttalad nytta-riskbedömning |
| Inför kirurgi | SĂ€tt ut minst 7 dygn före | irreversibel bindning â trombocytfunktionen Ă„terkommer inte snabbare |
Ingen dosjustering, inte heller vid terminal njursvikt. Erfarenheten vid dialys Àr begrÀnsad och blödningsrisken högre.
Ingen justering vid lĂ€tt till mĂ„ttlig leversvikt (Child-Pugh AâB). Ska inte anvĂ€ndas vid svĂ„r leversvikt.
Ej indicerat; ingen visad nytta vid sicklecellsjukdom och ingen dokumentation vid koronarsjukdom hos barn.
Ge inte prasugrel som förbehandling före angiografin. Om undersökningen visar kÀrl som ska opereras i stÀllet för stentas stÄr patienten med en irreversibel hÀmning som krÀver sju dygns vÀntan före CABG, och vid dissektion eller annan diagnos har blödningsrisken tagits helt i onödan.
Pharmacocinétique
- BIOTILLGĂNGL.
- â„ 79 %
- Tmax
- 30 min (aktiv metabolit)
- tœ
- 7 h (aktiv metabolit, spridning 2â15 h)
- PROTEINBINDNING
- 98 %
- METABOLISM
- Esteraser i tarmen, dÀrefter ett CYP-steg (3A4, 2B6, 2C9, 2C19)
- UTSĂNDRING
- Renal cirka 68 %, fekal cirka 27 %
- BINDNING
- Irreversibel till P2Y12-receptorn
- ANSLAG
- 30 min, maximal hĂ€mning inom 1â4 h