Irreversibel P2Y12-hämmare (prodrug)CYP2C19-BEROENDE

🇸🇪 Clopidogrel

Plavix · Clopidogrel Krka · Clopidogrel Accord

Den svagaste men mest förlåtande av P2Y12-hämmarna: endosregim, lägst blödningsrisk och fri användning vid tidigare stroke, där prasugrel är absolut kontraindicerat och tikagrelor inte får ges efter intrakraniell blödning. Priset är att den är ett prodrug som måste aktiveras i två steg via CYP2C19 — ungefär en fjärdedel av patienterna är intermediära och ett par procent långsamma metaboliserare med påtagligt sämre trombocythämning. Vid akut koronart syndrom där tikagrelor eller prasugrel kan ges är klopidogrel andrahandsval; vid hög blödningsrisk, indikation för antikoagulantia eller tidigare stroke är den förstahandsval.

MISE EN GARDE ENCADRÉE

Den irreversibla bindningen sitter kvar i trombocytens hela livslängd. Vid akut blödning eller oplanerad kirurgi hjälper varken utsättning eller antidot — endast trombocyttransfusion, och först sedan den aktiva metaboliten klarats ut, cirka fyra timmar efter senaste dos.

Posologie chez l'adulte

Par indicationuppdaterad 2026-08-22

Indikation	Regim	Kommentar
Akut koronart syndrom med planerad PCI	600 mg po som laddningsdos	snabbare och kraftigare hämning; full effekt inom 2 timmar
Akut koronart syndrom utan planerad PCI	300 mg po som laddningsdos	därefter 75 mg dagligen
STEMI med trombolys	300 mg po, ingen laddningsdos vid ålder ≥ 75 år	starta direkt med 75 mg hos de äldsta
Underhåll efter ACS eller stent	75 mg × 1 po i 12 månader	tillsammans med ASA 75 mg
Inför kirurgi	Sätt ut 7 dygn före enligt produktresumén	5 dygn räcker inför CABG enligt ESC

Insuffisance rénale

Ingen dosjustering. Begränsad erfarenhet vid svår njursvikt, där trombocythämningen är något svagare och blödningsrisken samtidigt högre.

Insuffisance hépatique

Ingen formell dosjustering, men försiktighet vid måttlig till svår leversvikt på grund av blödningsbenägenhet och nedsatt bioaktivering.

Enfants

Ej indicerat; effekt och säkerhet hos barn är inte fastställda.

Piège

Fortsätt inte med omeprazol när klopidogrel sätts in efter en infarkt. Kombinationen är vanlig eftersom protonpumpshämmaren ofta redan står på listan, och den försvagar just den effekt stenten är beroende av. Byt till pantoprazol, som inte hämmar CYP2C19.

Pharmacocinétique

BIOTILLGÄNGL.: ≥ 50 %
t½: 6 h (aktiv metabolit cirka 30 min)
PROTEINBINDNING: 98 %
METABOLISM: Prodrug: två steg via CYP2C19, även 1A2, 2B6 och 3A4
UTSÖNDRING: Renal 50 %, fekal 46 %
BINDNING: Irreversibel till P2Y12-receptorn
ANSLAG: 2 h efter 600 mg, 6 h efter 300 mg
EFFEKTDURATION: 7–10 dygn — trombocytens livslängd

Effets indésirables par fréquence

≥ 10 %

Blåmärken, förlängd blödningstid, mindre blödningar vid stickställen

1–10 %

Näsblödning, gastrointestinal blödning, dyspepsi, diarré, hematom, utslag

< 1 %

Trombotisk trombocytopen purpura, intrakraniell blödning, neutropeni och agranulocytos, angioödem

Calendrier de surveillance

Blodstatus med trombocyter: vid blödningssymtom och vid oförklarad anemi
Hb och tecken på GI-blödning: kontinuerligt, särskilt vid trippelbehandling
Behandlingstid: omprövas vid 6 och 12 månader efter ACS
Samtidig protonpumpshämmare: kontrollera preparatval vid varje läkemedelsgenomgång

Charge d'interactions

22cliniquement significatives

1 contre-indiquées · 9 majeures · 12 modérées. Omeprazol och esomeprazol hämmar CYP2C19 och sänker den aktiva metabolitens exponering med omkring 40 %; kombinationen ska undvikas — välj pantoprazol när protonpumpshämmare behövs. Även flukonazol, fluoxetin och flera antiepileptika hämmar aktiveringen. Kombination med antikoagulantia, NSAID och SSRI ökar blödningsrisken.

Forme et coût

Filmdragerad tablett: 75 mg och 300 mg
Förmån: ingår i läkemedelsförmånen; generiskt och lågt prissatt
Begränsning: 300 mg-tabletten är avsedd för laddningsdos, inte för underhållsbehandling